ტენზიდინი / TENZIDINE

ტენზიდინი/TENZIDINE/ 0.2 (მოქსონიდინი / MOXONIDINE / BP 0.2 მგ ტაბლეტები)

ტენზიდინი/TENZIDINE/ 0.4 (მოქსონიდინი / MOXONIDINE / BP 0.4 მგ ტაბლეტები)

 შემადგენლობა

ტენზიდინი/TENZIDINE/ 0.2 (მოქსონიდინი BP 0.2მგ ტაბლეტები)

თითო შემოგარსული ტაბლეტის შემადგენლობაში შედის:

მოქსონიდინი BP …………………….…..0.2 მგ

შემავსებლები……………………………. q.s.

ფერი: ტიტანის დიოქსიდი, რკინის ოქსიდი, ყვითელი

ტენზიდინი/TENZIDINE/ 0.4 (მოქსონიდინი BP 0.4მგ ტაბლეტები)

თითო შემოგარსული ტაბლეტის შემადგენლობაში შედის:

მოქსონიდინი BP …………………….…..0.4 მგ

შემავსებლები……………………………. q.s.

ფერი: ტიტანის დიოქსიდი, რკინის ოქსიდი, წითელი, რკინის ოქსიდი, შავი

წამლის ფორმა

ტაბლეტი

კლინიკური თავისებურებები

თერაპიული ჩვენებები

მოქსონიდინი ინიშნება მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ესენციური ჰიპერტენზიის დროს.

დოზირება და მიღების წესი

დოზირება 

მოზრდილები

მკურნალობა უნდა დაიწყოს მოქსონიდინის ყველაზე დაბალი დოზით. ეს ნიშნავს, რომ მოქსონიდინის დღიური დოზაა 0.2 მგ დილით. თუ თერაპიული ეფექტი არასაკმარისია, დოზა შეიძლება გაიზარდოს 0.4 მგ-მდე სამი კვირის შემდეგ. აღნიშნული დოზის მიღება შეიძლება ერთჯერადად (დილით) ან თანაბრად გაყოფილი დოზის (დილით და საღამოს) სახით. თუ შემდგომი სამკვირიანი მკურნალობის შემდეგაც თერაპიული ეფექტი ვერ მიიღწევა, დოზა შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმ 0.6 მგ-მდე, რომლის მიღებაც უნდა მოხდეს გაყოფილი დოზის (დილით და საღამოს) სახით. დაუშვებელია მოქსონიდინის 0.4 მგ ერთჯერადი დოზის და მოქსონიდინის 0.6 მგ დღიური დოზის გადაჭარბება.

მკურნალობა არ უნდა შეწყდეს ერთბაშად, არამედ უნდა შეწყდეს დოზის თანდათანობით შემცირებით, ორი კვირის განმავლობაში.

პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები

ხანდაზმულები

იმ შემთხვევაში, თუ თირკმლის ფუნქცია დარღვეული არ არის, დოზირების რეკომენდაცია იგივეა, რაც მოზრდილებში.

ბავშვები

მოქსონიდინი არ ინიშნება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებსა და მოზარდებში, რადგან აღნიშნულ ჯგუფში გამოყენების შესახებ თერაპიული მონაცემები არასაკმარისია.

მიღების წესი

მიიღება პერორალურად.

უკუჩვენებები

მოქსონიდინი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ:

• მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან რომელიმე შემავსებლის მიმართ.
• სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი
• ბრადიკარდია (მოსვენებულ მდგომარეობაში <50 დარტყმა/წუთში)
• მე-2 და მე-3 ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადა
• გულის უკმარისობა

განსაკუთრებული მითითებები და უსაფრთხოების ზომები

პოსტმარკეტინგული გამოცდილების მიხედვით, პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ მოქსონიდინის,  აღინიშნა AV ბლოკადის სხვადასხვა ხარისხის შემთხვევები. ამ შემთხვევების გათვალისწინებით, მოქსონიდინის როლი ატრიოვენტრიკულური გამტარობის შენელებაში სრულად არ შეიძლება გამოირიცხოს. შესაბამისად, სიფრთხილეა რეკომენდებული ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის განვითარების შესაძლო წინასწარგანწყობის მქონე პაციენტების მკურნალობისას.

პირველი ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის მქონე პაციენტებში მოქსონიდინის გამოყენებისას განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო ბრადიკარდიის თავიდან ასაცილებლად. დაუშვებელია მოქსონიდინის გამოყენება მაღალი ხარისხის ატრიოვენტრიკულური ბლოკადის დროს (იხ. 4.3 პუნქტი).

მოქსონიდინის გამოყენებისას პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ კორონარული არტერიების დაავადება ან არასტაბილური სტენოკარდია, განსაკუთრებული სიფრთხილეა საჭირო, რადგან ამ კატეგორიის პაციენტებში მოქსონიდინის გამოყენებასთან დაკავშირებით შეზღუდული გამოცდილება არსებობს.

იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ საშუალო სიმძიმის გულის უკმარისობა, პრეპარატის უსაფრთხოების დამადასტურებელი კლინიკური მონაცემების არარსებობის გამო, მოქსონიდინი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს.

სიფრთხილეა საჭირო მოქსონიდინის დანიშვნისას თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, რადგან მოქსონიდინი ძირითადად თირკმელებით გამოიყოფა. ასეთ პაციენტებში დოზის ტიტრაცია უნდა მოხდეს სიფრთხილით, განსაკუთრებით თერაპიის დასაწყისში. რეკომენდებული საწყისი დღიური დოზაა 0.2მგ და შეიძლება გაიზარდოს მაქსიმუმ 0.4 მგ-მდე დღეში თირკმლის ფუნქციის საშუალო სიმძიმის დარღვევის დროს  (GFR > 30 მლ/წთ, მაგრამ < 60 მლ/წთ) და მაქსიმუმ 0.3 მგ-მდე დღეში თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევის დროს (GFR < 30 მლ/წთ), თუ არის კლინიკური ჩვენება და კარგად გადაიტანება.

თუ მოქსონიდინი გამოიყენება ბეტა-ბლოკატორთან ერთად და საჭიროა შეწყდეს მკურნალობა ორივე პრეპარატით, ჯერ უნდა შეწყდეს ბეტა-ბლოკატორის მიღება, ხოლო რამდენიმე დღის შემდეგ – მოქსონიდინის.

ჯერჯერობით, მოქსონიდინით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ არ გამოვლენილა არტერიული წნევის მომატების ეფექტი. თუმცა, მოქსონიდინით მკურნალობის უეცარი შეწყვეტა არ არის მიზანშეწონილი, დოზა უნდა შემცირდეს თანდათანობით, ორი კვირის განმავლობაში.

ხანდაზმულ პაციენტებში გულ-სისხლძარღვთა გართულებების განვითარების რისკი შეიძლება გაიზარდოს. ამიტომ, თერაპია უნდა დაიწყოს ყველაზე დაბალი დოზით და დოზა უნდა გაიზარდოს სიფრთხილით, რათა თავიდან იქნას აცილებული სერიოზული შედეგები, რომლებიც შეიძლება გამოიწვიოს ამ რეაქციებმა.

მოქსონიდინი შეიცავს ლაქტოზას. ეს პრეპარატი არ უნდა დაინიშნოს პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ  გალაქტოზის აუტანლობის იშვიათი მემკვიდრეობითი ფორმა, ლაპ-ლაქტაზას დეფიციტი ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბცია.

ურთიერთქმედება   სხვა   სამკურნალო   საშუალებებთან   და  ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

მოქსონიდინისა და სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროული გამოყენება ადიტიურ ეფექტს იწვევს.

ვინაიდან, ტრიციკლურმა ანტიდეპრესანტებმა შეიძლება შეამცირონ ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ეფექტურობა, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების მოქსონიდინთან ერთად გამოყენება რეკომენდებული არ არის.

მოქსონიდინმა შეიძლება გააძლიეროს ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების (მოერიდეთ ერთდროულ მიღებას), ტრანკვილიზატორების, ალკოჰოლის, სედატიური და საძილე საშუალებების სედატიური ეფექტი.

მოქსონიდინმა გაზარდა კოგნიტური დაქვეითება პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ლორაზეპამს. მოქსონიდინთან ერთად გამოყენებისას, შესაძლოა გაძლიერდეს ბენზოდიაზეპინების სედატიური ეფექტი.

მოქსონიდინი გამოიყოფა მილაკოვანი სეკრეციის გზით. არ არის გამორიცხული ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან, რომლებიც გამოიყოფა მილაკოვანი სეკრეციის გზით.

ტოლაზოლინს შეუძლია დოზადამოკიდებულად შეამციროს მოქსონიდინის ეფექტი.

ფერტილობა, ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

ორსულ ქალებში მოქსონიდინის გამოყენების შესახებ მონაცემები არასაკმარისია. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა ემბრიოტოქსიკურობა დიდი დოზებით გამოყენებისას (იხილეთ 5.3 პუნქტი).

ადამიანებისთვის პოტენციური რისკი უცნობია.

მოქსონიდინის გამოყენება არ არის რეკომენდებული ორსულობის დროს, თუ ამის აშკარა აუცილებლობა არ არსებობს.

ლაქტაცია

მოქსონიდინი გამოიყოფა დედის რძეში, ამიტომ მისი გამოყენება არ არის რეკომენდებული ძუძუთი კვების პერიოდში. თუ მკურნალობა მოქსონიდინით აბსოლუტურად აუცილებელია, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

ფერტილობა

რეპროდუქციული პოტენციალის მქონე ქალებში მოქსონიდინის გამოყენების შესახებ მონაცემები არასაკმარისია.

ზეგავლენა   სატრანსპორტო საშუალებების   მართვისა და მექანიზმების გამოყენების უნარზე

მოქსონიდინის გავლენა სატრანსპორტო საშუალების ან მექანიზმების მართვის უნარზე შესწავლილი არ არის. თუმცა, აღინიშნა ძილიანობა და თავბრუსხვევა, რაც გასათვალისწინებელია აღნიშნული დავალებების შესრულებისას.

გვერდითი მოვლენები

მოქსონიდინის მიღებისას ყველაზე გავრცელებული გვერდითი მოვლენებია პირის სიმშრალე, თავბრუსხვევა, ასთენია და ძილიანობა. ამ სიმპტომების გამოვლინება ხშირად მცირდება თერაპიის პირველი რამდენიმე კვირის შემდეგ.

გვერდითი რეაქციები ორგანოთა სისტემების მიხედვით: (პლაცებო-კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში, რომლის ფარგლებშიც 886 პაციენტი იღებდა მოქსონიდინის, გამოვლენილი გვერდითი რეაქციების სიხშირე მოცემულია ქვემოთ):

*პლაცებოსთან შედარებით სიხშირის ზრდა არ დაფიქსირებულა.

დოზის  გადაჭარბება

სიმპტომები

დოზის გადაჭარბების რამდენიმე დაფიქსირებულ შემთხვევაში, 19.6 მგ დოზა იქნა მიღებული პერორალურად, ლეტალური შედეგის გარეშე. გამოვლინდა შემდეგი ნიშნები და სიმპტომები: თავის ტკივილი, სედაცია, ძილიანობა, ჰიპოტენზია, თავბრუსხვევა, ასთენია, ბრადიკარდია, პირის სიმშრალე, ღებინება, დაღლილობა და ტკივილი მუცლის ზედა ნაწილში. მოქსონიდინის ფარმაკოდინამიკური თვისებების გათვალისწინებით, მოზრდილებში შესაძლებელია შემდეგი რეაქციების განვითარება: თავის ტკივილი, სედაცია, ძილიანობა, არტერიული ჰიპოტენზია, ორთოსტატული დისრეგულაცია, თავბრუსხვევა, ასთენია, ბრადიკარდია, პირის სიმშრალე,   დაღლილობა და ტკივილი მუცლის ზედა ნაწილში. იშვიათ შემთხვევებში შეიძლება განვითარდეს ღებინება და არტერიული წნევის ხანმოკლე პარადოქსული მატება. დოზის გადაჭარბების მძიმე შემთხვევაში რეკომენდებულია მკაცრი მეთვალყურეობა, განსაკუთრებით ცნობიერების დარღვევისა და რესპირატორული დეპრესიის შემთხვევაში.

გარდა ამისა, ცხოველებზე დიდი დოზების გამოყენებით ჩატარებული რამდენიმე კვლევის თანახმად, შესაძლოა განვითარდეს გარდამავალი ჰიპერტენზია, ტაქიკარდია და ჰიპერგლიკემია.

მკურნალობა

დოზის გადაჭარბების მძიმე შემთხვევაში, განსაკუთრებით რეკომენდებულია ცნობიერების დარღვევისა და რესპირატორული დეპრესიის მონიტორინგი. მკურნალობა მოიცავს კუჭის ამორეცხვას (თუ ეს პროცედურა ტარდება მიღებიდან მალევე), აქტივირებული ნახშირის და საფაღარათო საშუალებების მიღებას, სიმპტომურ მკურნალობას.

სპეციფიკური ანტიდოტი არ არის ცნობილი.

ჰიპოტენზიის შემთხვევაში განიხილება ცირკულირებადი სისხლის მოცულობის აღდგენა სითხის და დოფამინის შეყვანით. ბრადიკარდიის მკურნალობა შესაძლებელია ატროპინით. ალფა-ადრენორეცეპტორების ანტაგონისტებმა შეიძლება შეამცირონ ან გააქრონ მოქსონიდინის დოზის გადაჭარბებისას განვითარებული პარადოქსული ჰიპერტენზიული ეფექტები.

ბავშვები

მოქსონიდინის შემთხვევითი დოზის გადაჭარბების  შემთხვევა დაფიქსირდა 2 წლის ბავშვში: ბავშვმა მიიღო მოქსონიდინის უცნობი რაოდენობა. მაქსიმალური დოზა, რომლის მიღებაც შეეძლო, იყო 14 მგ. ბავშვს აღენიშნებოდა შემდეგი სიმპტომები: სედაცია, კომა, არტერიული ჰიპოტენზია, მიოზი და დისპნოე. კუჭის ამორეცხვის, გლუკოზის ინფუზიის, ხელოვნური ვენტილაციის და მოსვენების შედეგად სიმპტომები სრულად გაქრა 11 საათის განმავლობაში.

ფარმაკოლოგიური თვისებები 

ფარმაკოდინამიური თვისებები

ფარმაკოთერაპიული   ჯგუფი:   ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები, ცენტრალური მოქმედების ანტიადრენერგული საშუალებები.

ათქ კოდი: C02AC05

მოქსონიდინი სხვადასხვა ცხოველურ მოდელებში ძლიერი ანტიჰიპერტენზიული საშუალება აღმოჩნდა. არსებული ექსპერიმენტული მონაცემები მიუთითებს, რომ მოქსონიდინის ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების ადგილი არის ცენტრალური ნერვული სისტემა (ცნს).

მოქსონიდინი შერჩევითად უკავშირდება I1-იმიდაზოლინურ რეცეპტორებს ტვინის ღეროში. აღნიშნული იმიდაზოლინის მიმართ მგრძნობიარე რეცეპტორები ძირითადად გვხვდება როსტრალურ ვენტროლატერალურ მედულაში, რომელიც მნიშვნელოვან როლს ასრულებს სიმპათიკური ნერვული სისტემის ცენტრალურ კონტროლში. I1-იმიდაზოლინის რეცეპტორებზე ამ ეფექტის შედეგად მცირდება სიმპათიკური აქტივობა (დაფიქსირდა გულის, სპლანქნიკური და თირკმლის სიმპათიკურ ნერვებში).

მოქსონიდინი განსხვავდება სხვა ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიული საშუალებებისგან იმით, რომ მას აქვს მხოლოდ სუსტი აფინურობა ცენტრალური x2-ადრენორეცეპტორების მიმართ, I1-იმიდაზოლინის რეცეპტორების მიმართ აფინურობასთან შედარებით. ალფა-2-ადრენორეცეპტორები ითვლება სედაციისა და პირის სიმშრალის გამომწვევ მედიატორებად, რომლებიც ცენტრალური მოქმედების ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ყველაზე ხშირად დაფიქსირებული გვერდითი მოვლენებია.

საშუალო სისტოლური და დიასტოლური არტერიული წნევა მცირდება როგორც მოსვენების მდგომარეობაში, ასევე ფიზიკური აქტივობის დროს. მოქსონიდინის გავლენა სიკვდილიანობასა და გულ-სისხლძარღვთა დაავადებებზე უცნობია.

ადამიანებში მოქსონიდინი იწვევს სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობის და შესაბამისად, არტერიული წნევის შემცირებას.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები

აბსორბცია

მოქსონიდინი სწრაფად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ. ადამიანებში, პერორალური დოზის დაახლოებით 90% შეიწოვება. საკვების მიღება არ მოქმედებს მოქსონიდინის ფარმაკოკინეტიკაზე. პირველადი მეტაბოლიზმი არ ხდება და ბიოშეღწევადობა 88%-ია.

განაწილება

მოქსონიდინის მხოლოდ დაახლოებით 7% უკავშირდება ადამიანის პლაზმურ ცილებს (Vdss = 1.8 ± 0.4 ლ/კგ). მოქსონიდინის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა შემოგარსული ტაბლეტის მიღებიდან 30-180 წუთის განმავლობაში.

ბიოტრანსფორმაცია

მოქსონიდინის 10-20% მეტაბოლიზდება ძირითადად 4,5-დეჰიდრომოქსონიდინად და გუანიდინის წარმოებულებად იმიდაზოლინის რგოლის გახსნის გამო. 4,5-დეჰიდრომოქსონიდინის ჰიპოტენზიული ეფექტი მოქსონიდინის ეფექტის მხოლოდ 1/10-ია, ხოლო გუანიდინის წარმოებულის – 1/100-ზე ნაკლები.

ელიმინაცია

მოქსონიდინი და მისი მეტაბოლიტები თითქმის მთლიანად გამოიყოფა თირკმელებით. დოზის 90%-ზე მეტი გამოიყოფა თირკმელებით მიღებიდან პირველი 24 საათის განმავლობაში და მხოლოდ დაახლოებით 1% გამოიყოფა განავლით. თირკმელებით უცვლელი მოქსონიდინის გამოყოფილი წილი დაახლოებით 50-75%-ია. პლაზმური საშუალო ნახევარგამოყოფის პერიოდია 2.2 – 2.3 სთ., ხოლო თირკმლისმიერი ნახევარგამოყოფის პერიოდი – 2.6 – 2.8 საათი.

ფარმაცევტული მახასიათებლები

შენახვის  პირობები

ინახება არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე, სინათლისა და ნესტისგან დაცულ ადგილას.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

შეფუთვა

3×10 ტაბლეტი დაფასოებულია Alu-Alu ბლისტერში, რომელიც ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

გაცემის რეჟიმი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი – II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

წარმოებულია BASE MEDICO PRIVATE LIMITED-ის მიერ

ინდოეთი, ვადოდარა 391775, ტალუკა სავლი, სოფელი ტუნდავი, Essar ბენზინგასამართ სადგურთან ახლოს, Survey No. 570

სავაჭრო ლიცენზიის მფლობელი: 

RIVECA PHARMACEUTICALS PVT. LTD

ინდოეთი, გუჯარათი, აჰმადაბადი – 380054, ბოდაკდევი, Judges Bunglow, Primate, 203/C

ოფიციალური დისტრიბუტორი საქართველოში შპს „ნიუ ფარმ გრუპი“.