ЭТАРИН

ЭТАРИН

Мометазона фуроат 50 мкг

Инструкции по применению

Состав:

Активное вещество: Мометазона фуроат 50 мкг (в виде моногидрата).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и натрий карбоксиметилцеллюлоза, глицерин, моногидрат лимонной кислоты, цитрат натрия, полисорбат 80, бензалкония хлорид, фенилэтиловый спирт, вода дистиллированная.

Форма выпуска

Назальный спрей, суспензия

Непрозрачная суспензия беловатого цвета

Терапевтические показания

Этарин 0,05% спрей назальный применяют у взрослых, детей от 3 лет и старше. Для лечения сезонного аллергического или перинеального ринита. Этарин 0,05% назальный спрей назначают для лечения полипоза носа у взрослых в возрасте 18 лет и старше.

Дозировка и способ применения

При приведении в действие помпы Этарин 0,05% назального спрея поступает примерно 100 мг суспензии Мометазона фуроата, содержащей моногидрат Мометазона фуроата, что эквивалентно 50 мкг Мометазона фуроата.

Дозировка

Сезонный аллергический или перинеальный ринит

Взрослые (в том числе пациенты пожилого возраста), дети в возрасте 12 лет и старше: стандартная рекомендуемая доза составляет 2 впрыскивания (50 мкг/впрыскивание) в каждую ноздрю 1 раз в сутки (максимальная суточная доза 200 мкг). После контроля симптомов поддерживающая доза может быть снижена до 100 мкг в сутки по одному впрыскиванию в каждую ноздрю. Если симптомы не поддаются контролю, максимальная суточная доза может быть увеличена до 400 мкг по четыре впрыскивания в каждую ноздрю один раз в день. Снижение дозы рекомендуется после контроля симптомов у детей в возрасте 3–11 лет: стандартная доза составляет по одному впрыскиванию (50 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки (общая доза — 100 мкг).

У некоторых пациентов с сезонным аллергическим ринитом назальный спрей Мометазона фуроат 0,05% начинает действовать в течение 12 часов после первой дозы; однако полный эффект лечения может быть не достигнуто в течение первых 48 часов. Поэтому для достижения полного терапевтического эффекта рекомендуется регулярное применение препарата.

Рекомендуется начинать профилактику Этарин 0,05% назальным спреем за несколько дней до начала аллергического сезона у пациентов с умеренными и тяжелыми симптомами сезонного аллергического ринита в анамнезе.

Назальный полипоз

Стандартная рекомендуемая начальная доза составляет 2 впрыскивания (50 мкг/впрыскивание) в каждую ноздрю один раз в день (максимальная суточная доза 200 мкг), если симптомы не контролируются через 5-6 недель, максимальная суточная доза может быть увеличена до 400 мкг, по 2 впрыскивания 2 раза в день в ноздрю. При отсутствии улучшения после приема 2 раза в сутки в течение 5-6 недель следует повторно оценить состояние больного и пересмотреть тактику лечения.

Исследования эффективности и безопасности назального спрея Мометазона фуроата 0,05% при лечении полипоза носа проводились в течение четырех месяцев.

Дети

Сезонный аллергический или перинеальный ринит

Эффективность и безопасность применения Этарин 0,05% назального спрея у детей в возрасте до 3 лет не установлены.

Назальный полипоз

Эффективность и безопасность Этарин 0,05% назального спрея у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Способ приема

Перед приемом первой дозы хорошо встряхните и активируйте помпу 10 раз (пока она не распылится). Если не используется в течение 14 дней или более, приведите в действие помпу спрея и выполните 2 распыления, пока не будет получен равномерный поток.

Хорошо встряхните флакон перед каждым использованием. Не используйте продукт в течение 2 месяцев после первого использования.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу назального спрея Этарин 0,05%, Мометазона фуроату или любому из компонентов. Этарин 0,05% назальный спрей не применяют при наличии локализованной невылеченной инфекции слизистой оболочки носа (например, простого герпеса).

Поскольку кортикостероиды ингибируют заживление ран, назальные кортикостероиды не следует использовать после операции на носу или травмы до тех пор, пока рубец не заживет.

Особые указания и меры предосторожности при использовании

Иммуносупрессия

Этарин 0,05% назальный спрей с осторожностью применяют у больных с активной или латентной туберкулезной инфекцией дыхательных путей, а также нелечеными грибковыми, бактериальными, системными вирусными инфекциями.

Пациенты, получающие кортикостероиды, которые могут иметь ослабленный иммунитет, должны знать о риске некоторых инфекций (например, ветряная оспа, корь) и обратиться за медицинской помощью.

Местные назальные эффекты

После 12 месяцев лечения назальным спреем Мометазона фуроата 0,05% у пациентов с перинеальным ринитом не было признаков атрофии слизистой оболочки носа; кроме того, Мометазона фуроат может восстановить нормальный гистологический фенотип слизистой оболочки носа. Однако при применении назального спрея Мометазона фуроата 0,05% в течение нескольких месяцев и дольше пациентов следует периодически обследовать на предмет возможных изменений слизистой оболочки носа. Если локализованная грибковая инфекция развивается в носу или носоглотке, может потребоваться прекращение применения назального спрея Мометазона фуроата 0,05% и начало соответствующего лечения. В случае раздражения носоглотки необходимо прекратить лечение назальным спреем Мометазона фуроата 0,05%.

Применение Этарина 0,05% назального спрея не рекомендуется при перфорации носовой перегородки.

По данным клинических исследований, носовые кровотечения развивались с большей частотой по сравнению с плацебо. Носовые кровотечения исчезают спонтанно и в основном в легкой степени.

Этарин 0,05% назальный спрей содержит хлорид бензалкония, который может вызвать раздражение носа.

Системные эффекты кортикостероидов

Могут развиться системные эффекты назальных кортикостероидов, особенно при длительном применении в высоких дозах. Однако следует отметить, что возможность развития таких системных эффектов значительно ниже, чем при лечении пероральными кортикостероидами.

Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, Кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и реже психологические или поведенческие эффекты, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, тревогу, депрессию и агрессию (особенно у детей).

После применения интраназальных кортикостероидов сообщалось о случаях повышения внутриглазного давления.

Пациенты, которые перешли с длительного лечения активными системными кортикостероидами на назальный спрей Мометазона фуроата 0,05%, требуют соответствующего наблюдения.

Отмена системных кортикостероидов у таких пациентов может привести к надпочечниковой недостаточности в течение нескольких месяцев до восстановления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (HPA). Если у таких пациентов развиваются признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности или симптомы снятия (например, боли в суставах и/или мышцах, утомляемость, депрессия), несмотря на облегчение назальных симптомов, следует возобновить системные кортикостероиды и начать другую терапию и соответствующие меры. Такой переход может выявить ранее существовавшие аллергические состояния, такие как аллергический конъюнктивит и экзема, которые были подавлены лечением системными кортикостероидами.

Прием дозы, превышающей рекомендуемую, может привести к значительному угнетению функции надпочечников. В таком случае следует рассмотреть дополнительные системные кортикостероиды во время стресса и плановой операции.

Назальные полипы

Эффективность и безопасность назального спрея Мометазона фуроата 0,05% не изучались при лечении односторонних полипов, полипов, связанных с кистозным фиброзом.

Односторонние полипы которые внешне необычного и асимметричного вида, особенно при изъявлении и кровотечении, требуют дополнительного исследования.

Влияние на рост детей

Детям, получающим длительное лечение назальными кортикостероидами, рекомендуется регулярный мониторинг роста. Если рост задерживается, следует пересмотреть лечение и, по возможности, уменьшить дозу назальных кортикостероидов. Кроме того, пациент должен быть осмотрен педиатром.

Неназальные симптомы

Несмотря на то, что Этарин 0,05% назальный спрей в большинстве случаев контролирует назальные симптомы, соответствующее дополнительное лечение обеспечивает дополнительное облегчение других симптомов, особенно глазных симптомов.

Использование с другими медикаментами

(См. раздел «Особые показания и меры предосторожности при применении системных кортикостероидов»).

Было проведено исследование в связи с Лоратадином. Взаимодействие не обнаружено.

При одновременном применении препаратов, содержащих ингибиторы CYP3A4, в том числе Кобицистата, ожидается повышение риска развития системных побочных эффектов. Комбинацию можно принимать, если польза превышает повышенный риск побочных эффектов системных кортикостероидов, и в этом случае пациентов следует контролировать на предмет побочных эффектов системных кортикостероидов.

Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Данных о применении Мометазона фуроата у беременных недостаточно. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Как и другие назальные кортикостероиды, назальный спрей Этарин 0,05% следует использовать беременным женщинам только в том случае, если потенциальная польза превышает потенциальный риск. Новорожденному, родившемуся от матери, получавшей кортикостероиды во время беременности, должно провестись интенсивное исследование в связи с гипоадренализмом.

Лактация

Неизвестно, выделяется ли Мометазона фуроат с грудным молоком. Как и в случае с другими назальными кортикостероидами, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении лечения назальным спреем Этарин 0,05%, принимая во внимание положительное влияние грудного вскармливания на ребенка и лечения на мать.

Фертильность

Нет клинических данных о влиянии Мометазона фуроата на фертильность. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, но не повлияли на фертильность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

неизвестно.

Побочные эффекты

Безопасность

Носовые кровотечения исчезают спонтанно и в основном легкой степени. Это происходит с большей частотой по сравнению с плацебо (5%), но ниже по сравнению с активными кортикостероидами (до 15%) в клинических испытаниях с аллергическим ринитом. Частота других побочных эффектов была аналогична как при использовании плацебо. У пациентов, получавших лечение по поводу полипоза носа, частота побочных эффектов была аналогична таковой как у пациентов с аллергическим ринитом.

Возможны системные эффекты назальных кортикостероидов, особенно при длительном применении в высоких дозах.

Побочные действия

Побочные реакции (≥ 1%), наблюдавшиеся в ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или назальным полипозом, представлены в таблице 1. Побочные реакции перечислены в соответствии с классами систем органов Медицинского словаря для регуляторной деятельности (MedDRA).

Внутри каждого класса систем органов побочные реакции классифицируются по частоте. Частота определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), редко (≥1/1000, <1/100), неизвестно (нельзя оценить на основании имеющихся данных).

* Зафиксировано «реже» при полипозе носа при использовании два раза в день.

** Зафиксировано при полипозе носа при использовании два раза в день.

Дети

У детей частота нежелательных действий в клинических исследованиях, таких как носовое кровотечение (6%), головная боль (3%), раздражение полости носа (2%) и чихание, была сходной с плацебо.

Сообщение о подозреваемых побочных эффектах

После авторизации фармацевтического продукта большое значение имеет сообщение о подозреваемых побочных эффектах. С его помощью можно постоянно отслеживать соотношение пользы и риска медицинского продукта.

Специалистов здравоохранения просим сообщать о любых подозреваемых побочных эффектов через национальную систему отчетности.

Передозировка

Симптомы

Вдыхание и прием внутрь кортикостероидов в высоких дозах может вызвать подавление функции оси HPA.

Управление

В связи с системной биодоступностью (<0,1%) назального спрея Мометазона фуроата 0,05% передозировка не требует каких-либо специальных мер, кроме наблюдения за пациентом и симптоматической терапии.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамические свойства

Деконгестанты и другие назальные препараты, кортикостероиды местного использования.

Код АТС: R01AD09

Механизм действия

Мометазона фуроат представляет собой местный глюкостероид, который проявляет местные противовоспалительные свойства системно неактивными дозами. Механизм противоаллергического и противовоспалительного действия Мометазона фуроата обусловлен его ингибирующим действием на медиаторы аллергической реакции. Мометазона фуроат значительно ингибирует высвобождение лейкотриенов из лейкоцитов у больных аллергией. В клеточной культуре Мометазона фуроат обладает сильной способностью ингибировать и высвобождать IL-1, IL-5, IL-6 и TNFα; Он также является сильным ингибитором образования лейкотриенов. Кроме этого, он ингибирует производство цитокинов TH2, IL-4 и IL-5 из человеческих СВ4+ T-клеток.

Фармакодинамические эффекты

В тесте назального антигена назальный спрей Мометазона фуроат 0,05% показал противовоспалительное действие в начальной и поздней фазах аллергической реакции.

Это было продемонстрировано снижением активности гистамина и эозинофилов (по сравнению с плацебо) и уменьшением количества эозинофилов, нейтрофилов и адгезивных белков эпителиальных клеток (по сравнению с исходным уровнем).

У 28% пациентов с сезонным аллергическим ринитом назальный спрей Мометазона фуроат 0,05% показал клинически значимый эффект в течение 12 часов после первой дозы. Среднее время действия (50%) составило 35,9 часа.

Дети

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях, в которых дети получали Мометазона фуроат 0,05% назальный спрей по 100 мкг ежедневно в течение одного года, не наблюдалось снижения темпов роста.

Информация об эффективности и безопасности назального спрея Мометазона фуроата 0,05% у детей в возрасте от 3 до 5 лет ограничена, и соответствующие дозировки не установлены. Исследование 48 детей в возрасте от 3 до 5 лет, получавших Мометазона фуроат интраназально в дозе 50, 100 или 200 мкг ежедневно в течение 14 дней, не показало существенных различий в уровне кортизола в плазме в ответ на тест стимуляции тетракозактрином по сравнению с плацебо.

Европейское агентство по лекарственным средствам отказалось представить результаты исследований назального спрея Мометазона фуроата 0,05% у детей с сезонным и перинеальным ринитом.

Фармакокинетические свойства

Всасывание

Мометазона фуроат при назальном введении имеет незначительную системную биодоступность <0,1% в плазме, нижний предел чувствительности аналитического метода 0,25 пг/мл;

Распределение

Мометазон плохо всасывается из носа.

Метаболизм

После приема и абсорбции небольшого количества Мометазона фуроата подвергается экстенсивному метаболизму (эффект «первого прохождения» в печени).

Выделение

Абсорбированный Мометазона фуроат активно метаболизируется и выводится в виде метаболитов в желчь и мочу.

Доклинические данные по безопасности

Применение Мометазона фуроата не выявило токсических действий. Все выявленные действия характерны для соединений этого класса и связаны с усилением фармакологических эффектов глюкокортикоидов. Доклинические исследования показали, что Мометазона фуроат не обладает андрогенной, эстрогенной или антиэстрогенной действием, но, как и другие глюкокортикоиды, проявляет антиутеротропное действие и задерживает раскрытие влагалища в моделях на животных при высоких пероральных дозах 56 мг/кг/день и 280 мг/кг/день. Как и другие глюкокортикоиды, Мометазона фуроат продемонстрировал кластогенный потенциал in vitro при высоких концентрациях. Однако при соответствующих дозировках мутагенных эффектов не ожидается.

В исследовании репродуктивной функции подкожное введение Мометазона фуроата в дозе 15 мкг/кг приводило к переношенной беременности и длительным, тяжелым родам, снижению выживаемости новорожденных и массы тела. Влияние на фертильность не отмечено.

Как и другие глюкокортикоиды, Мометазона фуроат оказывает тератогенное действие на грызунов и кроликов. Выявилось пупочная грыжа у крыс, не заживление неба и агенезия желчного пузыря у мышей, пупочная грыжа и деформация передних лап у кроликов. Также сообщалось о снижении прибавки в весе матери, влиянии на рост плода (меньший вес плода и/или задержка оссификации) у крыс, кроликов и мышей, а также о снижении выживаемости потомства у мышей.

В долгосрочных исследованиях канцерогенности на мышах и крысах наблюдались типичные эффекты глюкокортикоидов, включая неопухолевые поражения, при ингаляционном введении Мометазона фуроата (аэрозоль CFC) в концентрации 0,25–2,0 мкг/л в течение 24 месяцев. Статистически значимой зависимости дозы и эффекта от типа опухоли не выявлено.

Несовместимость

не известно

Срок годности: 3 года

Особые условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°C в оригинальной упаковке.

Упаковка:

Этарин 0,05% назальный спрей упакован в белый полиэтиленовый флакон с распылительной помпой и крышкой.

Особые меры предосторожности при утилизации и другом обращении

Любой неиспользованный фармацевтический продукт или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Метод выдачи:    

Фармацевтический продукт III группы, отпускается без рецепта.

Производитель:

S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L.

Румыния, 075100, г. Отофен, ул. Эройлор #1а

Владелец торговой лицензии/регистрационное лицо

ООО Некстра Груп, Грузия, Тбилиси, 0154, ул. Иродиона Евдошвили. # 18