სავაჭრო დასახელება: ამელოტექსი®-NEW
სად-ი და დაჯგუფების დასახელება: მელოქსიკამი
წამლის ფორმა: ტაბლეტები
შემადგენლობა:
1 ტაბლეტი შეიცავს აქტიური ნივთიერების სახით მელოქსიკამს – 15 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ცელულოზა მიკროკრისტალური, ნატრიუმის ციტრატი, პოვიდონი, კროსპოვიდონი, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური, მაგნიუმის სტეარატი.
აღწერა
ტაბლეტები 15 მგ: მრგვალი, ორმაგად ამობურცული ტაბლეტები, გამყოფი ზოლით ერთ მხარეს, მკრთალი ყვითელი ან მკრთალი ყვითელი სუსტი მომწვანო ელფერით, დასაშვებია მარმარილოს ეფექტი და მსუბუქი ხორკლიანობა.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი.
ATX კოდი: M01AC06
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
მელოქსიკამი – არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატი, რომელსაც გააჩნია ანთების საწინააღმდეგო, სიცხის დამწევი და ანალგეზიური მოქმედება. ანთების საწინააღმდეგო მოქმედება დაკავშირებულია ციკლოოქსიგენაზას-2 (ცოგ-2) ფერმეტულ აქტივობის შეფერხებასთან ანთების არეში. მელოქსიკამი ნაკლებად მოქმედებს ციკლოოქსიგენაზა-1 (ცოგ-1), რომელიც მონაწილეობს პროსტაგლადინის სინთეზში, რომელიც იცავს კუჭის ლორწოვან გარსს და მონაწილეობას ღებულობს თირკმელებში სისხლის გადინების რეგულაციაში.
ფარმაკოკინეტიკა
კარგად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა – 89%. საკვების ერთდროული მიღება არ ცვლის შეწოვას. პრეპარატის შიგნით მიღებისას დოზით 7,5 მგ და 15 მგ მისი კონცენტრაციები დოზების პროპორციულია. თანაბარი კონცენტრაციები მიიღწევა 3-5 დღის განმავლობაში. პრეპარატის ხანგრძლივი მიღებისას (1 წელზე მეტი), კონცენტრაციები მსგავსია ისეთებთან, რომლებიც აღინიშნება თანაბარი კონცენტრაციების პირველი მიღწევების შემდეგ. პლაზმის ცილებთან კავშირი შეადგენს 99%. სხვაობების დიაპაზონი პრეპარატის მაქსიმალურ და ბაზალურ კონცენტრაციებს შორის, მისი მიღების შემდეგ ერთხელ დღეში, შედარებით არც ისე დიდია და შეადგენს 0,4-1,0 მკგ/მლ გამოყენებისას დოზით 7,5 მგ, დოზით15 მგ – 0,8-2,0 მკგ/მლ (მოყვანილია, შესაბამისად, Cmin და Cmax მნიშვნელობებისას). მელოქსიკამი აღწევს ჰისტოჰემატური ბარიერების გავლით, კონცენტრაცია სინოვიალურ სითხეში აღწევს 50% პლაზმაში მაქსიმალური კონცნეტრაციიდან.
მელოქსიკამი თითქმის სრულად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ოთხი არააქტიური ფარმაკოლოგიური გაგებით წარმოებულის წარმოქმნით. ძირითადი მეტაბოლიტი, 5’-კარბოქსიმელოქსიკამი (60% დოზის სიდიდიდან), წარმოიშვება შუალედური მეტაბოლიტის ჟანგვის გზით, 5’-ჰიდროქსიმეთილმელოქსიკამი, რომელიც აგრეთვე ექსკრეტირებს, მაგრამ ნაკლებად (9% დოზის სიდიდეზე). კვლევებმა in vitro გვიჩვენეს, რომ მოცემულ მეტაბოლიტურ გარდაქმნაში მნიშვნელოვან როლს თამაშობს იზოფერმენტი CYP 2C9, დამატებითი მნიშვენლობა აქვს ფერმენტს CYP 3A4. ორი სხვა მეტაბოლიტის წარმოქმნაში (შემადგენელი, შესაბამისად, 16% და 4% პრეპარატის სიდიდის დოზაზე) მონაწილეობას ღებულობს პეროქსიდაზა, რომლის აქტივობა ინდივიდუალურად ვარირებს.
ერთნაირად ნაწლავებისადა თირკმლების გავლით, უპირატესად მეტაბოლიტების სახით. ნაწლავების გავლით უცვლელი სახით გამოიყოფა 5% ნაკლები დღე-ღამის დოზის სიდიდისგან, შარდში უცვლელი სახით პრეპარატი აღმოჩნდება მხოლოდ კვალის რაოდენობით. ნახევრად გამოყოფის პერიოდი (T1/2) მაქსიმალურად შეადგენს 15-20 საათს. პლაზმური კლირენსი შეადგენს საშუალოდ 8 მლ/წთ. ხანდაზმულ პირებს პრეპარატის კლირენსი ქვეითდება. განაწილების მოცულობა დაბალია და შეადგენს საშუალოდ 11 ლ.
ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობა სიმძიმის საშუალო ხარისხით არ ახდენს არსებით გავლენას მელოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკაზე.
ჩვენებები გამოყენებაზე
– ოსტეოართროზი;
– რევმატოიდული ართრიტი;
– მაანკილიზებელი სპონდილოართრიტი (ბეხტერევის დაავადება);
დანიშნულია სიმპტომური თერაპიისთვის, ტკივილისა და ანთების შესამცირებლად, გამოყენების მომენტში, დაავადების პროგრესირებაზე არ ახდენს გავლენას.
უკუჩვენება
– ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან დამხმარე კომპონენტების მიმართ;
– უკუნაჩვენებია აორტოკორონარული შუნტირების ჩატარების შემდგომ პერიოდში;
– გულის დეკომპენსირებული უკმარისობა;
– ბრონქული ასთმის, ცხვირისა და პარანაზალური სინუსების რეციდივირებადი პოლიპოზის სრული ან არასრული შერწყმა და აცეტილსალიცილის მჟავასა და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების აუტანლობა (მ.შ. ანამნეზში);
– კუჭის ან 12-გოჯა ნაწლავის ლორწოვანი გარსის ეროზიულ-წყლულოვანი ცვლილებები, კუჭ-ნაწლავის აქტიური სისხლდენა;
– ნაწლავების ანთებითი დაავადებები (არასპეციფიკური წყლულოვანი კოლიტი, კრონის დაავადება);
– ცერებროვასკულური სისხლდენა ან სხვა სისხლდენები;
– ღვიძლის გამოხატული უკმარისობა ან ღვიძლის აქტიური დაავადება;
– თირკმლის გამოხატული უკმარისობა ავადმყოფებში, რომლებიც აქ ექვემდებარება დიალიზს (კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ ნაკლები), თირკმლის პროგრესირებადი დაავადებები, მ.შ. დადასტურებული ჰიპერკალიემია;
– ორსულობა, ძუძუთი კვების პერიოდი;
– 15 წლამდე ბავშვთა ასაკი.
პრეპარატის შემადგენლობაში ლაქტოზას არსებობასთან დაკავშირებით იშვიათი მემკვიდრეობითი დაავადებების მქონე პაციენტებს, როგორიცაა ლაქტოზის აუტანლობა, ლაქტაზის დეფიციტი ან გლუკოზა-გალაქტოზური მალაბსორბცია პრეპარატი არ უნდა მიიღოთ.
სიფრთხილით
არასასურველი მოვლენების განვითარების რისკის შესამცირებლად გამოიყენება მინიმალური ეფექტური დოზა მინიმალური შესაძლო მოკლე კურსით შემდეგის შემთხვევაში: გულის იშემიური დაავადებები, ცერებროვასკულარული დაავადებები, გულის შეფერხებული უკმარისობა, დისლიპიდემიები/ჰიპერლიპიდემიები, შაქრიანი დიაბეტი, პერიფერიული არტერიული დაავადებები, მოწევა, კრეატინინის კლირენსი 60 მლ/სთ ნაკლები, ანამნესტიური მონაცემები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულოვანი დაზიანების განვითარების შესახებ, Helicobacter pylori ინფექციის არსებობისას, ხანდაზმულ ასაკში, არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ხანგრძლივი გამოყენება, ალკოჰოლის ხშირი გამოყენება, მძიმე სომატური დაავადებები, თანმხლები თერაპია შემდეგი პრეპარატებით: ანტიკოაგულანტები (მაგალითად, ვარფარინი), ანტიაგრეგანტები (მაგალითად, აცეტილსალიცილის მჟავა, კლოპიდოგრელი), პერორალური გლუკოკორტიკოსტეროიდები (მაგალითად, პრედნიზოლონი), სელექტური ინჰიბიტორები სეროტინინის უკუმიტაცება (მაგალითად, ციტალოპრამი, ფლუოქსეტინი, პაროქსეტინი, სერტრალინი).
გამოყენების წესი და დოზები
პრეპარატი მიიღება შიგნით ჭამის დროს ერთხელ დღეში.
დოზირების რეკომენდებული რეჟიმი:
რევმატიული ართრიტი: 15 მგ დღე-ღამეში. სამკურნალო ეფექტზე დამოკიდებულებით დოზა შეიძლება შემცირდეს 7,5 მგ-მდე დღე-ღამეში.
ოსტეოართროზი: 7,5 მგ დღე-ღამეში. არაეფექტურობისას დოზა შეიძლება გაიზარდოს 15 მგ-მდე დღე-ღამეში.
მაანკილიზებელი სპონდილოართრიტი: 15 მგ დღე-ღამეში.
დღე-ღამის მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 15 მგ.
გვერდითი ეფექტების გაზრდილი რისკის მქონე პაციენტებს, აგრეთვე პაციენტებს ღვიძლის გამოხატული უკმარისობით, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, არ უნდა აღემატებოდეს 7,5 მგ დღე-ღამეში.
გვერდითი მოქმედებები
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: 1%-ზე მეტი – დისპეფსია, მ.შ. გულისრევა, ღებინება, აბდომინალური ტკივილები, გაუვალობა, მეტეორიზმი, დიარეა; 0,1-1% – „ღვიძლის“ ტრანსამინაზების გამავალი აქტივობის გაზრდა, ჰიპერბილირუბინემია, ბოყინი, ეზოფაგიტი, გასტროდუოდენური წყლული, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან (მ.შ. ფარული), სტომატიტი; 0,1%-ზე ნაკლები – კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პერფორაცია, კოლიტი, ჰეპატიტი, გასტრიტი.
სისხლწარმოქმნის ორგანოების მხრივ: 1%-ზე მეტი – ანემია; 0,1-1% – სისხლის ფორმულის ცვლილება, მ.შ. ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია.
კანის საფარის მხრივ: 1%-ზე მეტი – ქავილი, კანის გამონაყარი; 0,1-1% – ჭინჭრისციება; 1%-ზე ნაკლები – ფოტოსენსიბილიზაცია. ბულოზური გამონაყარი, მულტიფორმული ერითემა, მ.შ. სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმალური ნეკროლიზი.
სუნთქვითი სისტემის მხრივ: 0,1%-ზე ნაკლები – ბრონქოსპაზმი.
ნერვული სისტემის მხრივ: 1%-ზე მეტი – თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი; 0,1-1% – ვერტიგო, ყურებში შუილი, ძილიანობა; 0,1%-ზე ნაკლები – გონების არევა, დეზორიენტაცია, ემოციური ლაბილურობა.
გულსისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: 1%-ზე მეტი პერიფერიული შეშუპებები; 0,1-1% – არტერიული წნევის აწევა, გულისცემა, სისხლის „მოზღვავება“ სახის კანზე.
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: 0,1-1% – ჰიპერკრეატინემია და/ან შარდოვანას მომატება სისხლის შრატში; 0,1%-ზე ნაკლები – თირკლის მწვავე უკმარისობა; კავშირი მელოქსიკამის მიღებასთან არ არის დადგენილი – ინტერსტიციური ნეფრიტი, ალბუმინურია, ჰემატურია.
მგრძნობელობის ორგანოების მხრივ: 0,1 %-ზე ნაკლები – კონიუნქტივიტი, მხედველობის დარღვევა, მ.შ. არამკაფიო მხედველობა.
ალერგიული რეაქციები: 0,1%-ზე მეტი – ანჰიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქტოიდური/ანაფილაქსიური რეაქციები.
დოზის გადაჭარბება
სიმპტომები: გონების არევა, ღებინება, გულისრევა, ტკივილი ეპიგასტრიუმში, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენა, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ღვიძლის უკმარისობა, სუნთქვის გაჩერება, ასისტოლია.
მკურნალობა: სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს; პრეპარატით დოზის გადაჭარბებისას უნდა ამოირეცხოთ კუჭი, მიიღოთ აქტივირებული ნახშირი (ახლო ჟამში), სიმპტომური თერაპია. ქოლესტირამინი აჩქარებს პრეპარატის გამოყოფას ორგანიზმიდან. ფორსირებული დიურეზი, ჰემოდიალიზი – ნაკლებად ეფექტურია პრეპარატის სისხლის ცილებთან მაღალი კავშირის გამო.
ურთიერთმოქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას (მათ შორის აცეტილსალიცილის მჟავასთან) იზრდება ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანებებისა და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენების წარმოშობის რისკი.
ჰიპოთენზიურ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას შესაძლოა უკანასკნელთა ეფექტურობის დაქვეითება.
ლითიუმის პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლოა ლითიუმის კუმულაციის განვითარება და მისი ტოქსიკური მოქმედების გაზრდა (რეკომენდებულია სისხლში ლითიუმის კონტროლი).
მეტოტრექსატთან ერთდროული გამოყენებისას ძლიერდება უკანასკნელის გვერდითი მოქმედებები სისხლწარმოქმნის სისტემაზე (ანემიისა და ლეიკოპენიის წარმოქმნის საშიშროება, ნაჩვენებია სისხლის საერთო ანალიზის პერიოდული კონტროლი).
დიურეტიკებთან და ციკლოსპორინებთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ღვიძლის უკმარისობის განვითარების რისკი.
საშოსშიდა კონტრაცეპტივებთან ერთდროული გამოყენებისას, შესაძლებელია უკანასკნელთა მოქმედების ეფექტურობის დაქვეითება.
ანტიკოაგულანტებთან ერთდროული გამოყენებისას (ჰეპარინი, ტიკლოპიდინი, ვარფარინი), აგრეთვე თრომბოლიზურ პრეპარატებთან (სტრეპტოკინაზა, ფიბრინოლიზინი) იზრდება სისხლდენის განვითარების რისკი (საჭიროა სისხლის შედედების მაჩვენებლების პერიოდული კონტროლი).
კოლესტირამინთან ერთდროული გამოყენებისას, მელოქსიკამის შებოჭვის შედეგად, ძლიერდება მისი გამოყოფა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან.
სეროტინინის უკუმიტაცების სელექციურ ინჰიბიტორებთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან სისხლდენის რისკი.
განსაკუთრებული მითითებები
კუჭ-ნაწლავისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადებების მქონე პაციენტებში, პრეპარატის გამოყენებისას უნდა დაიცვათ სიფრთხილე, აგრეთვე პაციენტებში, რომლებიც იმყოფებიან ანტიკოაგულაციურ თერაპიაზე. ასეთ პაციენტებში გაზრდილია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის წყლულოვან-ეროზიული დაავადებების წარმოშობის რისკი.
სიფრთხილე და თირკმელების ფუნქციის მაჩვენებლების კონტროლი საჭიროა პრეპარატის გამოყენებისას ხანდაზმულ ადამიანებში, გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში სისხლის მიმოქცევის უკმარისობის მოვლენებით, ღვიძლის ციროზის მქონე პაციენტებში, აგრეთვე ქირურგიული ჩარევების შედეგადდ წამოშობილი ჰიპოვოლემიის მქონე პაციენტებში. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებს, თუ კრეატინინის კლირენსი 30 მლ/წთ-ზე მეტია, არ სჭირდებათ დოზირების რეჟიმის კორექცია.
ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში, პრეპარატის დოზირება არ უნდა აღემატებოდეს 7,5 მგ/დღ.
ტრანსამინაზების მდგრადი და არსებითი მომატებისას და ღვიძლის სხვა მაჩვენებლების ცვლილებისას, პრეპარატი უნდა მოიხსნას და ჩატარდეს საკონტროლო ტესტები.
პაციენტები, რომლებიც ერთდროულად ღებულობენ შარდმდენ საშუალებებსა და მელოქსიკამს, უნდა მიიღონ წყლის საკმაო რაოდენობა.
თუ მკურნალობის პროცესში გაჩნდა ალერგიული რეაქციები (ქავილი, კანის გამონაყარი, ჭინჭრისციება, ფოტოსენსიბილიზაცია) უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება.
მელოქსიკამმა ისევე, როგორც სხვა არასტეროიდულმა ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებმა, შეიძლება შენიღბონ ინფექციური დაავადებების სიმპტომები.
მელოქსიკამის გამოყენებამ, როგორც სხვა პრეპარატების, რომლებიც ბლოკავენ პროსტაგლანდინების სინთეზს, შეიძლება გავლენა მოახდინოს ფერტილურობაზე, ამიტომ ის არ არის რეკომენდებული ორსულობის გეგმაში მქონე ქალებისთვის.
გავლენა პოტენციურად საშიში საქმიანობის შესრულებაზე, რომლებიც მოითხოვენ განსაკუთრებულ ყურადღებასა და რეაქციის სისწრაფეს
პრეპარატის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს არასასურველი ეფექტების წარმოშობა თავის ტკივილისა და თავბრუსხვევის, ძილიანობის სახით. უარი თქვით სატრანსპორტო საშუალების მართვასა და მანქანებისა და მექანიზმების მომსახურებაზე, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების კონცენტრაციას.
გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები 15 მგ.
10 ტაბლეტი კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში. 2 კონტურული უჯრედოვანი შეფუთვა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
ვარგისობის ვადა
5 წელი. არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე აღნიშნული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.
შენახვის პირობები
მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას ტემპერატურაზე არაუმეტეს 250C.
შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
გაცემის პირობები
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.
მწარმოებელი:
რეპლექს ფარმ შპს სკოპიე, რესპუბლიკა მაკედონია, კოზლეს ქ., # 188, 1000 სკოპიე – დსს „ფარმფირმა „სოტექს“, 141345, რუსეთი, მოსკოვის ოლქი, სერგიევო-პასადის მუნიციპალური რაიონი, სოფლის ტიპის დასახლება ბერეზნიაკოვსკოე, დას. ბელიკოვო, ს.11.
რეგისტრაციის მოწმობის მფლობელი: დსს „ფარმფირმა „სოტექს“
პროდუქციის ხარისხის თაობაზე მომხმარებლისგან საქართველოს ტერიტორიაზე პრეტენზიების მიმღები ორგანიზაციის მისამართი
შპს „New Pharma New Pharma“
საქართველო, ქ. თბილისი, გლდანი, მე-8 მიკრორაიონი, სახლი 12, ოფისი 15
ტელ/ფაქსი: +995 (32) 272 64 65
